БУДЕСОНИД

Будесонид (Budesonide) — синтетический глюкокортикостероид с выраженным местным противовоспалительным действием и минимальным системным эффектом. Молекулярная формула: C25H34O6, молекулярная масса 430,53 г/моль. Существует в виде смеси двух эпимеров (22R и 22S) в соотношении приблизительно 1:1. Международное непатентованное название (МНН): Budesonide. Выпускается в форме мелкодисперсного белого или почти белого порошка.

Механизм действия будесонида основан на связывании с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами цитоплазмы. Образованный комплекс транслоцируется в ядро, где взаимодействует с глюкокортикоид-чувствительными элементами ДНК, подавляя транскрипцию генов провоспалительных цитокинов (IL-1, IL-5, IL-6, IL-8, TNF-α), ингибируя хемотаксис эозинофилов и нейтрофилов в слизистую оболочку, снижая экспрессию циклооксигеназы-2. Высокое сродство к тканям-мишеням и быстрая печёночная биотрансформация определяют минимальность системных побочных эффектов.

В фармацевтическом производстве будесонид используется как действующее вещество в препаратах для ингаляционной терапии бронхиальной астмы и ХОБЛ (порошковые ингаляторы, небулайзерные растворы), интраназальных спреях при аллергическом рините, ректальных формах (клизмы, суппозитории, пена) для терапии воспалительных заболеваний кишечника (болезнь Крона, язвенный колит), а также в капсулах с замедленным высвобождением для энтерального применения при эозинофильном эзофагите.

Фармацевтическая субстанция соответствует требованиям EP 10.0 и USP 43. Чистота (сумма эпимеров) — не менее 98,0%. Контролируются: соотношение 22R/22S-эпимеров (спецификация EP), специфические примеси синтеза, остаточные растворители (класс ICH). Размер частиц для ингаляционных форм — D50 <5 мкм.

ГрибNik™ поставляет будесонид фармацевтической субстанции оптом от 5 кг. Полный пакет документов: COA, MSDS, DMF-досье. Прайс по запросу.